Aromasin

Aromasin należy do kategorii i klasy leków znanych jako inhibitory aromatazy (AIS). Inhibitory aromatazy należą do jeszcze szerszej grupy leków znanych jako anty-estrogeny. Inna podgrupa leku według klasyfikacji anty-estrogenów to selektywne modulatory receptora estrogenowego (SERM), takie jak Nolvadex czy Clomid. AIS i SERM tworzą anty-estrogeny. Inhibitory aromatazy znacznie się różnią od SERM zarówno w działaniu jak i radzeniu sobie z kwestiami kontroli estrogenów.

Aromasin jest bardzo silnym niesteroidowym inhibitorem aromatazy posiadającym zdolność zmniejszenia poziomu aromatazy estrogenu nawet o 85%.

Samobójcze inhibitory aromatazy, takie jak eksemestan (Aromasin), służą do trwałego hamowania i wyłączenia enzymu aromatazy. To sprawia, że ​​enzymy są zawsze nieaktywne. Oznacza to, że Aromasin posiada charakterystyczną strukturę czterech pierścieni cykloalkanowych węgla wspólną dla wszystkich niesteroidowych cząsteczek. Ekzemestan jako niesteroidowy inhibitor aromatazy pozostaje trwale związany z enzymem aromatazy. Ponieważ enzym aromatazy jest mocno przyciągany do sterydowej struktury androgennej (testosteron) to aromatyzuje do estrogenów.

Struktura chemiczna AROMASINU hamuje / wyłącza działanie enzymu aromatazy.

Ponieważ siła wiązania jest tak wielka, to hamowanie staje się stałe dla enzymu aromatazy, z którym Aromasin został związany. Podobny niesteroidowy inhibitor aromatazy, Formestane, wykazuje te same właściwości (choć jest znacznie słabszy od Aromasinu). Dzięki tej sile nie ma absolutnie żadnego ryzyka aromatyzacji estrogenu gdy podawanie Aromasinu zostanie nagle zatrzymane.

Aromasin (Eksemestan) był początkowo zaprojektowany przez Pharmacia & Upjohn do leczenia kobiet z rakiem piersi, w szczególności pacjentek po menopauzie i był stosowany do leczenia wspomagającego po niepowodzeniu innych terapii pierwszego rzutu (np. Nolvadex ™) w przypadku raka sutka. W 1999 roku FDA zatwierdziła wprowadzenie Eksemestanu do sprzedaży na rynku leków na receptę, a w 2000r. rozpoczęto jego sprzedaż pod marką Aromasin. Sprzedaż Aromasinu rozprzestrzeniła się na całym świecie i obecnie lek jest wykorzystywany w prawie każdym kraju na świecie. Marka Aromasin, ze względu na różne patenty i prawa marketingowe, jest obecnie jedynym oficjalnie produkowanym i sprzedawanym produktem przeciw aromatyzacji. Podstawowa dawka to 25 mg (sprzedawany jest w postaci tabletek 25 mg), ale badania wykazały, że jest skuteczny również w małych dawkach – 2,5 mg dziennie.

Właściwości Aromasinu sprawiają, że znalazł się on w kręgu zainteresowań sportowców i kulturystów stosujących sterydy anaboliczne, w celu kontroli estrogenów.

Aromasin pozwala wyeliminować działania niepożądane takie jak: wystąpienie ginekomastii, retencji wody czy wzdęć, ponadto zapobiega wystąpieniu wzrostu ciśnienia krwi. Jest on inny od SERM takich jak Nolvadex, które jedynie blokują te objawy.

Chociaż Aromasin jest uważany przez wielu użytkowników sterydów anabolicznych i kulturystów, jako bardziej skuteczny i bardziej użyteczny niż Arimidex, to jednak Armidex nadal pozostaje znacznie bardziej popularny wśród społeczności kulturystów stosującej sterydy anaboliczne. Dzieje się tak dlatego, że Arimidex został opracowany i wyprodukowany wcześniej, więc wcześniej zaczął być wykorzystywany przez sportowców. AROMASIN (Ekzemestan) był często pomijany i przez wielu niedoceniany.

Obecnie to zaczyna się zmieniać, a wielu kulturystów zaczęło zauważyć wyższość Aromasinu w stosunku do Arimidexu. Niektóre z tych korzyści, niewidocznych w innych inhibitorach aromatazy to: stymulowanie wzrostu IGF-1 (insulinopodobny czynnik wzrostu 1), wykazywanie tylko niewielkich niezgodności z innymi składnikami (przeciwnie niż u innych inhibitorów aromatazy), jak również oferowanie mniej negatywnego wpływu na poziom cholesterolu (znów coś niewidocznego u innymi inhibitorów aromatazy).

Sportowcy, kulturyści i osoby zaangażowane w wykorzystanie sterydów anabolicznych preferują zastosowanie inhibitorów aromatazy, takich jak Aromasin za ich przydatność w redukcji, łagodzeniu i eliminowaniu estrogenowych skutków ubocznych.