Letrozole

Letrozole należy do kategorii i klasy leków znanych jako inhibitory aromatazy (AIS). Inhibitory aromatazy należą do jeszcze szerszej grupy leków znanych jako anty-estrogeny. Inna podgrupa leków należących do tej kategorii, anty-estrogeny są znane jako selektywne modulatory receptora estrogenowego (SERM), takie jak Nolvadex czy Clomid. AI i SERM tworzą anty-estrogeny. Inhibitory aromatazy znacznie się różnią od SERM w działaniu jak i radzeniu sobie z kwestiami kontroli estrogenów. Nieporozumieniem jest, że SERM takie jak Nolvadex i Clomid, służą do obniżenia poziomu estrogenó

Letrozol jest niesteroidowym inhibitorem aromatazy, należącym do trzeciej linii wytwarzania inhibitorów aromatazy.

Letrozol jest identyczny jak Arimidex i jest jednym z trzech dostępnych inhibitorów aromatazy (Arimidex, AROMASIN i Letrozol). Arimidex i Letrozol zostały sklasyfikowane jako nie-steroidowe i nie-samobójcze inhibitory aromatazy, które współzawodniczą z substratem o wiązanie do aktywnego miejsca enzymu. To różni je od Aromasinu (eksemestan), który jest steroidowym i samobójczym inhibitorem aromatazy.

Różnica pomiędzy Letrozolem i dwoma pozostałymi inhibitorami aromatazy polega na tym, że chociaż jest on wykorzystywany do leczenia pacjentek po menopauzie z rakiem piersi. W rzeczywistości wykorzystany jest specjalnie do tego co znane. Jest jako nieznany antagonista receptora estrogenu raka sutka.

Jest to stan, w którym nowotwór sutka został zdiagnozowany, ale nie wiadomo, czy winny temu jest Estrogen . Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów aromatazy, Letrozol zwykle wykorzystywany jest gdy terapia pierwszego rzutu (np. Nolvadexem) nie powiodła się.

Letrozole powstał po Arimideksie ale przed Aromasinem i jest najsilniejszym z trzech inhibitorów aromatazy.

Letrozole został dopuszczony do sprzedaży na amerykańskim rynku leków na receptę w 1997 r., i był sprzedawany pod marką Femara oraz oddzielną marką Femar w wybranych krajach na całym świecie (głównie w krajach w Europie). Tak jak w przypadku innych inhibitorów aromatazy, stał się bardzo powszechny nie tylko w Ameryce Północnej, ale także na rynku międzynarodowym. Oprócz marek podstawowych, Letrozol można znaleźć również w wielu innych markach rodzajowych.

Letrozole (Femara) w naturalny sposób został zauważony przez sportowców, kulturystów i osoby stosujące sterydy anaboliczme. To wszystko ze względu na umiejętność kontroli estrogenów przy zjawisku aromatyzacji występującej przy zażywaniu sterydów anabolicznych takich jak testosteron, Dianabolu, Equipoise, itp. Ponadto, Letrozol może być skutecznie wykorzystywany jako preparat eliminujący skutki uboczne spowodowane nadmiarem estrogenów takie jak wzdęcia, ciśnienie krwi, ginekomastia, itp.

Właściwości

Efekty letrozolu dotyczące kontroli poziomu estrogenów w surowicy są prawdopodobnie najsilniejsze i najbardziej efektywne z trzech głównych inhibitorów aromatazy. Przy standardowej dawce od 2,5 mg, jedna tabletka jest wystarczająco skuteczna. Zmniejszya poziom estrogenu średnio o 78%. Jednak rzeczywiste dane kliniczne wykazały znacznie bardziej skuteczną redukcje. Należy pamiętać, że 78% to średnia zdeterminowana. Letrozol w badaniach klinicznych wykazywał zmniejszenie poziomu estrogenów w surowicy o co najmniej 98%.

Letrozol może być tak skuteczny w hamowaniu enzymu aromatazy. Tym samym w zmniejszaniu poziomu estrogenów, że związek ten jest zwykle jedynym podawanym kobietom po menopauzie. Jesli inne zabiegi wykorzystywane podczas pierwszego rzutu w przypadku raka sutka nie powiodły się. Jest to rzeczywiście wspólną cechą wszystkich trzech głównych inhibitorów aromatazy, jednak Letrozol zdecydowanie jest najbardziej skuteczny.

Kulturyści i sportowcy wykorzystujący sterydy anaboliczne zwykle faworyzują inhibitory aromatazy takie jak Letrozol. Za ich zdolność do wyeliminowania podnoszenia się poziomu estrogenu, czyli głównej przyczyny aromatazy.

Poprzez wyłączenie enzymu aromatazy, poziom aromatyzacji androgenów (np. testosteron, Dianabolu, Deca-Durabolin, itp.) nie można przekształcić w estrogen, co eliminuje ewentualne ryzyko wystąpienia estrogenowych efektów ubocznych.